Ингибиторы нейраминидазы: флуоресцентная методика скрининга in vitro

Краткое изложение авторской публикации в сообществе «Фарма РФ» от .

Авторы научной работы разработали и валидировали in vitro методику оценки ингибирующего действия веществ на нейраминидазу для скрининга потенциальных препаратов против гриппа. В реакции применяли флуоресцентный субстрат 4MU-NANA; сигнал 4-метилумбеллиферона регистрировали при длинах волн возбуждения и испускания 360/450 нм.

Авторы проверили специфичность, линейность, точность и прецизионность метода. Линейный диапазон составил 0,31–80 мкМ 4-метилумбеллиферона, внутридневная прецизионность — 1,5–10,4%, междневная — 2,3–9,6%. Для занамивира гидрата IC 50 составила 27 ± 3 нМ, для осельтамивира — 16 ± 2 нМ, для природного хиноидного пигмента биснафтазарина — 273 ± 28 нМ. Авторы указали, что для тестирования нерастворимых веществ можно получать комплексы включения с 2-гидроксипропил-β-циклодекстрином.

Главное

  • Методику оценки ингибирующего действия веществ на нейраминидазу валидировали для скрининга потенциальных ингибиторов.
  • В реакции использовали субстрат 4MU-NANA и регистрацию сигнала при длинах волн возбуждения и испускания 360/450 нм.
  • Линейный диапазон методики составил 0,31–80 мкМ 4-метилумбеллиферона.
  • IC 50 занамивира гидрата составила 27 ± 3 нМ, осельтамивира — 16 ± 2 нМ, биснафтазарина — 273 ± 28 нМ.
  • Для нерастворимых веществ предложено использовать комплексы включения с 2-гидроксипропил-β-циклодекстрином.

Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только специалистам фармацевтической отрасли.

Регистрация

По теме