Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы при ВИЧ: действие и особенности

Краткое изложение авторской публикации в сообществе «Фарма РФ» от .

Автор разбирает применение ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ) при ВИЧ-инфекции и различия между препаратами этого класса. FDA одобрило пять средств: невирапин, делавирдин, эфавиренц, этравирин и рилпивирин. ННИОТ связываются с гидрофобным карманом субъединицы p66 обратной транскриптазы ВИЧ-1 и ограничивают активность фермента; большинство средств класса неактивны против ВИЧ-2.

В материале препараты первого поколения — невирапин, делавирдин и эфавиренц — сопоставлены со средствами второго поколения: этравирином и рилпивирином, у которых выше генетический барьер к развитию устойчивости. Автор также рассматривает фармакокинетику и нежелательные реакции: наиболее часто возникает сыпь, а эфавиренц может вызывать нарушения со стороны центральной нервной системы. Описаны особенности каждого из пяти препаратов.

Главное

  • ННИОТ связываются с гидрофобным карманом субъединицы p66 обратной транскриптазы ВИЧ-1 и подавляют активность фермента.
  • FDA одобрило пять ННИОТ: невирапин, делавирдин, эфавиренц, этравирин и рилпивирин.
  • Для развития устойчивости к препаратам первого поколения достаточно одной мутации; возможна перекрёстная резистентность.
  • Сыпь названа наиболее частым побочным эффектом ННИОТ; все препараты класса, кроме этравирина, обладают гепатотоксичностью.

Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только специалистам фармацевтической отрасли.

Регистрация

По теме