Домино-реакция для синтеза производных хроменоизохинолинаминов

Краткое изложение публикации в сообществе «Фарма РФ» от .

Химики Российского университета дружбы народов и их коллеги из Италии разработали однососудный способ получения производных хроменоизохинолинаминов. Результаты исследования опубликованы в Bioorganic Chemistry. Для домино-реакции использовали салициловый альдегид, гомофталонитрил и аммонийную соль муравьиной кислоты. Реагенты в воде и изопропиловом спирте нагревали в микроволновом реакторе до 150 °C в течение 20 минут. Изменяя альдегиды, исследователи получили 19 производных.

Соединения проверили на клетках опухолей молочной железы, толстой кишки и трех клеточных линиях рака яичников. Все исследованные вещества оказались токсичными для опухолевых клеток, включая две линии рака яичников, устойчивые к цисплатину. Два соединения проявили эффективность даже при низких концентрациях. Компьютерное моделирование связало это свойство с дополнительной аминогруппой, формирующей устойчивые связи с нуклеотидами ДНК раковой клетки.

Главное

  • Химики Российского университета дружбы народов и итальянские коллеги синтезировали 19 производных хроменоизохинолинаминов.
  • Домино-реакцию проводили в микроволновом реакторе при 150 °C в течение 20 минут.
  • Соединения проявили токсичность для клеток опухолей, в том числе двух устойчивых к цисплатину линий рака яичников.
  • Два соединения действовали при низких концентрациях; моделирование связало эффект с дополнительной аминогруппой.

Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только специалистам фармацевтической отрасли.

Регистрация

По теме