Альфа-кетоамиды против SARS-CoV-2: ингибитор протеазы испытали на мышах

Краткое изложение публикации в сообществе «Фарма РФ» от .

Исследователи из Германии и Китая модифицировали альфа-кетоамиды, ингибирующие главную протеазу SARS-CoV-2, и проверили соединения в лабораторных моделях и на мышах. Кристаллическая структура протеазы помогла оценить, насколько ингибитор соответствует вирусной мишени. По сравнению с предыдущим аналогом период полувыведения вещества увеличился втрое, а растворимость — в 19 раз; при этом эффективность ингибирования главной протеазы снизилась в несколько раз. Вещество также тестировали на культуре человеческих клеток, инфицированных SARS-CoV-2. При подкожном введении мышам в дозе три миллиграмма на килограмм среднее время удержания соединения в организме составило 2,7 часа, а период полувыведения из плазмы — 1,8 часа. Ингаляционное введение обеспечило попадание альфа-кетоамидов в легкие; у животных побочных эффектов не выявили.

Главное

  • Исследователи из Германии и Китая модифицировали альфа-кетоамиды, направленные против главной протеазы SARS-CoV-2.
  • Период полувыведения вещества вырос втрое, а растворимость — в 19 раз относительно предыдущего аналога.
  • При подкожном введении мышам в дозе три миллиграмма на килограмм соединение удерживалось в организме в среднем 2,7 часа.
  • После ингаляции альфа-кетоамиды попадали в легкие; у мышей побочных эффектов не выявили.

Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только специалистам фармацевтической отрасли.

Регистрация

По теме