Антибиотики: скрининг 125 тысяч молекул выявил новый класс соединений

Краткое изложение публикации в сообществе «Фарма РФ» от .

Исследователи МФТИ и партнерских научных организаций обнаружили антибактериальную активность у производных 2-пиразол-1-ил-тиазолов. Для поиска применили полуавтоматический скрининг более 125 тысяч молекул, проверяя действие веществ на штамм кишечной палочки без устойчивости к антибиотикам. В 688 соединениях выявили выраженную антибактериальную активность, а у 38 обнаружили общую структурную группу 2-пиразол-1-ил-тиазола. Восемь веществ, подавляющих синтез белка, дополнительно проверили на клеточную токсичность; одно из них показало оптимальное соотношение антибактериального и цитостатического действия и не проявляло цитотоксического эффекта. Его рассматривают как основу для дальнейшего изучения. Результаты опубликованы в The Journal of Antibiotics; исследователи планируют проверить свойства соединений на устойчивых штаммах бактерий.

Главное

  • Исследователи изучили более 125 тысяч молекул с помощью полуавтоматического метода скрининга.
  • 688 соединений показали выраженную антибактериальную активность.
  • У 38 молекул обнаружили общую структурную группу 2-пиразол-1-ил-тиазола.
  • Токсичность дополнительно проверили у восьми веществ — ингибиторов синтеза белка.
  • Одно соединение не проявляло цитотоксического эффекта и выбрано для дальнейшего изучения.

Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только специалистам фармацевтической отрасли.

Регистрация

По теме