Соединения против гриппа A: сравнение адамантановой и бороводородной платформ

Краткое изложение интервью, опубликованного в сообществе «Фарма РФ» от .

В интервью заместитель директора Института общей и неорганической химии им. Н. С. Курнакова РАН Константин Жижин рассказал о разработке соединений против устойчивых штаммов гриппа A и сравнении двух молекулярных платформ. В испытаниях на клеточных культурах адамантановое соединение с L-триптофаном полностью подавляло размножение вируса при концентрации 0,5 мкг/мл; аналоги с L-гистидином были в десять раз слабее. По словам собеседника, молекулярное моделирование показало, что триптофановое производное перекрывает канал белка М2 и сохраняет активность при мутации S31N.

Бороводородные аналоги с триптофаном и гистидином имели IC50 1,0–2,5 мкг/мл, а также защищали клетки от окислительного стресса. Жижин отметил, что адамантан хорошо проходит через мембраны, но плохо растворяется в воде, тогда как соли бороводородного кластера водорастворимы. Следующим этапом работы названа разработка прототипов комбинированных препаратов.

Главное

  • В клеточных культурах адамантановое соединение с L-триптофаном подавляло размножение вируса при 0,5 мкг/мл.
  • Аналоги адамантана с L-гистидином были в десять раз слабее соединения с L-триптофаном.
  • Бороводородные аналоги с триптофаном и гистидином имели IC50 1,0–2,5 мкг/мл.
  • Следующий этап работы — разработка прототипов комбинированных препаратов.

Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только специалистам фармацевтической отрасли.

Регистрация