Пропранолол и рациональный дизайн лекарств: история разработки

Краткое изложение авторской публикации в сообществе «Фарма РФ» от .

Автор материала объясняет, как разработка пропранолола стала примером рационального дизайна лекарств. В Imperial Chemical Industries Джеймс Блэк предложил блокировать действие адреналина и норадреналина на β-адренорецепторы сердца, чтобы уменьшить потребность миокарда в кислороде при стенокардии. На основе дихлоризопреналина команда разработала пронеталол, однако из-за тяжёлых побочных эффектов продолжила поиск. Клинические исследования пропранолола начались в 1964 году, а в 1965 году препарат вышел на рынок под названием «Индерал».

По оценке автора, вклад Блэка состоял также в переходе от перебора тысяч соединений к целенаправленной разработке молекул с опорой на физиологию и биохимию. Материал приводит данные о российском рынке бета-адреноблокаторов за январь—ноябрь 2025 года: розничные продажи составили 22,5 млрд руб. и 110,3 млн упаковок, а доля пропранолола достигала около 2% в натуральном и 1% в денежном объёме.

Главное

  • Джеймс Блэк предложил блокировать действие адреналина и норадреналина на β-адренорецепторы сердца при стенокардии.
  • Команда Блэка разработала пронеталол, но продолжила поиск после выявления тяжёлых побочных эффектов препарата.
  • Клинические исследования пропранолола начались в 1964 году, а в 1965 году он поступил в продажу как «Индерал».
  • В январе—ноябре 2025 года продажи бета-адреноблокаторов в России составили 22,5 млрд руб. и 110,3 млн упаковок.

Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только специалистам фармацевтической отрасли.

Регистрация

По теме