Мизопростол и простагландиновый рецептор: получена структура комплекса

Краткое изложение публикации в сообществе «Фарма РФ» от .

Международная группа исследователей впервые установила кристаллическую структуру мизопростола в комплексе с простагландиновым рецептором с разрешением 2,5 Å. Мизопростол применяют при послеродовом кровотечении; сведения о его взаимодействии с рецептором могут стать основой для разработки лекарств с улучшенной селективностью.

Для изучения комплекса ученые использовали липидную кубическую фазу и рентгеновский лазер на свободных электронах (XFEL). Исследователи обнаружили в рецепторе небольшой участок связывания, который после присоединения мизопростола закрывается молекулярной «крышкой». Также были выявлены слабые участки взаимодействия и смоделированы близкие аналоги простагландинов E с улучшенной селективностью. Результаты опубликованы в Nature Chemical Biology.

Главное

  • Кристаллическая структура комплекса мизопростола с простагландиновым рецептором получена с разрешением 2,5 Å.
  • Мизопростол применяют при послеродовом кровотечении.
  • Для анализа комплекса использовали липидную кубическую фазу и рентгеновский лазер на свободных электронах.
  • После связывания мизопростола участок рецептора закрывается молекулярной «крышкой».

Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только специалистам фармацевтической отрасли.

Регистрация

По теме